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11 de Octubre de 2019
Farmacología

Diseñan un fármaco contra el cáncer que se activa mediante luz roja

Esta propiedad permitiría al compuesto actuar de forma localizada en el tumor, hecho que reduciría los efectos secundarios del tratamiento.

De acuerdo con los experimentos realizados en ratones, la molécula resulta inerte en la oscuridad. Sin embargo, tras 10 minutos de irradiación, inhibe el crecimiento de las células cancerosas. [iStock/vitanovski]

La mayoría de los efectos no deseados de un medicamento aparecen cuando el compuesto actúa sobre células sanas, dañándolas e incluso provocando su muerte. Ahora, a fin de solventar este problema, Guangyu Zhu y su equipo, de la Universidad de la Ciudad de Hong Kong y la Universidad de Shenzhen, han desarrollado una molécula anticancerosa que solo actúa cuando una luz roja incide en ella. Ello permite controlar su actividad para que afecte únicamente a las células tumorales.

Los científicos centraron su investigación, publicada por la revista Chem, en el desarrollo de un pequeño compuesto de platino, pues la quimioterapia basada en este metal presenta una elevada tasa de éxito, a la par que una notable toxicidad. Así, emplearon como base el fármaco oxaliplatino, usado en tumores de ovario, colon o estómago, al que añadieron la molécula fotosensible pirofeoforbida (PPA, por sus siglas en inglés).

Bajo radiación roja de baja intensidad, PPA se activa y libera el 81 por ciento del oxaliplatino, en tan solo 10 minutos. A diferencia de la ultravioleta, la luz infrarroja alcanza capas profundas de la piel, a la vez que resulta inocua para las células.

Asimismo, el compuesto de platino mostró una considerable estabilidad, en condiciones de temperatura y pH similares a las del organismo.

Pero, ¿cómo se comporta el nuevo fármaco en un sistema vivo? A fin de resolver dicha cuestión, en primer lugar, los investigadores evaluaron su actividad in vitro. Tras 8 horas, detectaron el compuesto de platino en el interior de la mayor parte de las células cancerosas en cultivo. Además, en ausencia de luz, la molécula resultó segura, inerte. Sin embargo, la irradiación comprometió seriamente la viabilidad celular.

Los experimentos realizados en un modelo animal arrojaron resultados parecidos. Así, el compuesto de platino activado inhibió el crecimiento de los tumores mamarios implantados en los ratones. En concreto, redujo el volumen, así como el peso de los nódulos cancerosos en un 67 y 63 por ciento, respectivamente.

Zhu y sus colaboradores postulan que, después de la irradiación, el compuesto favorecería la formación de especies radicales de oxígeno. Ello dañaría el ADN de las células tumorales, e incluso induciría su muerte, hecho que explicaría la fototoxicidad del fármaco sensible a la luz.

En un futuro, los autores continuarán con su investigación en el campo de la fotofarmacología y centrarán sus esfuerzos en el diseño de moléculas parecidas que permitan mejorar el tratamiento contra el cáncer.

Marta Pulido Salgado

Referencia: «Phorbiplatin, a highly potent Pt(IV) antitumor prodrug that can be controllably activated by red light», de Z. Wang et al., en Chem, publicado el 23 de septiembre de 2019.

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