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1 de Marzo de 2007
Farmacología

Mejora de los analgésicos

La comprensión de los procesos químicos por los que operan la aspirina y el Vioxx puede conducir a analgésicos con efectos secundarios más leves.

DAVE CUTLER

En síntesis

En 1982, Bengt Samuelsson recibió el premio Nobel de fisiología y medicina por hallar el mecanismo de síntesis de las protaglandinas (PGE2), sustancias que participan en la regulación de diversos procesos biológicos, entre ellos, la fiebre y la inflamación.

La aspirina y otros analgésicos actúan mediante el bloqueo de la acción de dos enzimas que intervienen en la síntesis de la prostaglandina. Sin embargo, el bloqueo de su síntesis ejerce efectos secundarios.

Se investigan agentes, como los inhibidores mPGES-1, que bloqueen solo la síntesis de cantidades excesivas de PGE2, lo que permitiría obtener analgésicos de tercera generación.

Bengt Samuelsson ganó el premio Nobel de fisiología y medicina en 1982 por el descubrimiento del mecanismo de síntesis de las prostaglandinas. Estas sustancias, semejantes a hormonas, participan en la regulación de diversos procesos biológicos (la inducción de dolor, la fiebre y la inflamación, entre otros), bloqueados por la aspirina, el ibuprofeno y otros fármacos afines. Samuelsson llevó a cabo su investigación, junto con Sune Bergström, otro de los premiados aquel año, en el Instituto Karolinska de Estocolmo, la institución que concede el premio Nobel en medicina.

La relación del Karolinska con las prostaglandinas viene de lejos. Se remonta al descubrimiento de estos derivados de los ácidos grasos en 1935. En los últimos años, Samuelsson y sus colaboradores han proseguido el estudio de la bioquímica de las prostaglandinas. Los resultados de esa investigación se aplican ahora al desarrollo de analgésicos y antiinflamatorios más seguros, entre ellos los inhibidores de la COX-2, tan controvertidos. Samuelsson señala la enorme demanda de antiinflamatorios; subraya también la importancia de conseguir un fármaco tan eficaz como los anteriores y con menos efectos secundarios.

El comunicado oficial del galardón le atribuía a Samuelsson el mérito de desentrañar «el árbol de la prostaglandina con todas sus ramas». Samuelsson había demostrado que las prostaglandinas se fabrican cuando el ácido araquidónico de la membrana celular es procesado por enzimas a través de una serie de etapas. Resultan compuestos que desempeñan toda una gama de funciones reguladoras internas: asegurar que los riñones reciban un flujo sanguíneo suficiente, controlar la contracción del útero durante el parto y la menstruación o provocar una inflamación (señalada por enrojecimiento e hinchazón) como respuesta protectora ante infecciones y heridas.

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