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1 de Febrero de 1994
Bioquímica

Fármacos de diseño

El diseño basado en la estructura molecular ha generado muchos y prometedores agentes terapéuticos; varios se están ensayando en humanos para el tratamiento del sida, el cáncer y otras enfermedades.

La mayoría de los fármacos que se dispensan fueron descubiertos por observación casual o por un examen sistemático de numerosas sustancias naturales y sintéticas. En muchos casos, la mejora por el método de ensayo y error, o tanteo, de las sustancias halladas llevaba a una mayor potencia o a una menor toxicidad. El azar y la inquisición sistemática comienzan a dejar paso a una vía más directa, posibilitada en parte por un dominio más profundo de las interacciones moleculares que subyacen a las enfermedades.

Cada vez son más los investigadores, nosotros entre ellos, que obtienen resultados fructíferos del "diseño estructural de fármacos". Nuestro punto de partida no es el fármaco, sino su diana molecular, o efector, en el organismo. Caracterizamos la estructura tridimensional de una sustancia cuya participación en alguna patología es conocida. Construimos entonces un compuesto químico que se ajuste precisamente a esta sustancia y altere su actividad. Por ejemplo, podríamos diseñar un compuesto que bloqueara el lugar catalítico de una enzima esencial para la replicación vírica; de ese modo impediríamos la reproducción del virus y con ello frenaríamos la diseminación de la infección.

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