Programar de manera óptima las dosis y mejorar la farmacocinética y la farmacodinámica de un principio activo ya conocido son aspectos de importancia similar en la puesta a punto de un nuevo fármaco. Para alcanzar estos objetivos se han estudiado formas de liberación modificada, en las que los sistemas que regulan la cesión del principio activo garanticen diversas cinéticas de liberación del fármaco. Se trata, según los casos, de mantener constantes los niveles hemáticos, retardar la liberación (o también acelerarla) y alcanzar los mismos efectos con una dosis menor.
El desarrollo experimentado por la ciencia de los polímeros (los materiales más empleados en este campo), la técnica farmacéutica y la biología ha contribuido al rápido avance de nuevos sistemas de liberación modificada.